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Propecia: Finasteride
Es el primer tratamiento médico que se centra en la fisiopatología del proceso de caída del cabello.
Finasteride, es un compuesto azasteroideo sintético, comercializado desde 1992 para el tratamiento de varones con hipertrofia benigna de próstata. Con este fin se utiliza a dosis de 5 mg/día. Para el tratamiento de la alopecia hasta con 1 mg/día.
El Finasteride es insoluble en agua y soluble en cloroformo y disolventes alcohólicos.
Actúa inhibiendo la actividad de la 5-alfa-reductasa tipo II, y al parecer también la tipo l en terapias prolongadas, bloqueando la conversión de la testosterona en dihidrotestosterona en el cuero cabelludo y en el suero.
Así, en pacientes con AGA, detiene los procesos de rniniaturización de los folículos pilosos, e induce a los folículos miniaturizados a producir cabellos terminales.
Farmacocinética
Su absorción es del 80%. En cuanto a su biodisponibilidad, el Finasteride no se afecta por la comida. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a las dos horas de su ingestión. Su absorción completa es a las 6-8 horas.
Se elimina por orina y heces. Su tasa de eliminación es, en edades de 18 a 60 años, de 5 a 6 horas; en mayores de 70 años, de 8 horas.
No se han descrito interacciones medicamentosas.
Farmacodinamia
Actúa corno inhibidor competitivo de la 5-alfa reducta-sa tipo II.
No tiene afinidad sobre los receptores androgénicos. No tiene efecto androgénico ni antiandrogénico. Tampoco estrogénico ni antiestrogénico y tampoco progestágeno.
Por la inhibición de la 5-alfa-reductasa tipo II, bloquea la testosterona para formar el andrógeno DTH, reduciendo la concentración sérica de DHT, y aumentando ligeramente la testosterona sérica.
No influye sobre el cortisol, hormona tirotropa, ni tiro-xina, ni lípidos plasmáticos, ni densidad mineral ósea. Su eficacia se ha demostrado en multitud de ensayos rnulticéntricos doble ciego, controlados con placebos.
En los estudios se demostró el aumento de pelo en el cuero cabelludo, así como su buena tolerancia.
Sólo un 1,4 % de pacientes suspendió el tratamiento por experiencias adversas pasajeras, como disfunción eréctil, transtornos de la eyaculación y disminución de la líbido, transtornos que también sufrían en menor porcentaje los tratados con placebo.
Indicaciones
AGA masculino. No se aconseja en mujeres o niños. En mujeres en edad fértil está prohibido, pero puede utilizarse en la postmenopausia.
Dosis: 1. mg/día.
Contraindicaciones
El embarazo. Puede originar malformaciones en los genitales externos del feto varón. Las embarazaclas tampoco pueden manipular los comprimidos por su posible absorción percutánea.
Preucaciones
Debería efectuarse un estudio de antígeno prostático, ya que puede disminuirlo desde les 18 a los 41 años en pequeña cantidad y en un 50% en ]os enfermos de edad avanzada.
Asociación con otros fármacos
Combinando el uso de Minoxidil tópico y Finasteride oral se ha demostrado una mayor efectividad en el tratamiento del AGA.
El Minoxidil es un agente antihipersensitivo, aprobado por la FDA. Dilata las arteriolas periféricas si se usa por vía sistémica. No se conoce el mecanismo de estimulación del crecimiento del cabello; posiblemente estimule las papilas dérmicas o las células de la matriz del folículo.
Hay trabajos que demuestran que combinando el Finasteride oral con Minoxidil tópico, aumenta significativamente el peso del pelo, comparado con cada droga por separado. En los pacientes que utilizan el minoxidil al 5% se muestran más cabellos que en los que lo utilizan al 2%.
Es el primer tratamiento médico que se centra en la fisiopatología del proceso de caída del cabello.
Finasteride, es un compuesto azasteroideo sintético, comercializado desde 1992 para el tratamiento de varones con hipertrofia benigna de próstata. Con este fin se utiliza a dosis de 5 mg/día. Para el tratamiento de la alopecia hasta con 1 mg/día.
El Finasteride es insoluble en agua y soluble en cloroformo y disolventes alcohólicos.
Actúa inhibiendo la actividad de la 5-alfa-reductasa tipo II, y al parecer también la tipo l en terapias prolongadas, bloqueando la conversión de la testosterona en dihidrotestosterona en el cuero cabelludo y en el suero.
Así, en pacientes con AGA, detiene los procesos de rniniaturización de los folículos pilosos, e induce a los folículos miniaturizados a producir cabellos terminales.
Farmacocinética
Su absorción es del 80%. En cuanto a su biodisponibilidad, el Finasteride no se afecta por la comida. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a las dos horas de su ingestión. Su absorción completa es a las 6-8 horas.
Se elimina por orina y heces. Su tasa de eliminación es, en edades de 18 a 60 años, de 5 a 6 horas; en mayores de 70 años, de 8 horas.
No se han descrito interacciones medicamentosas.
Farmacodinamia
Actúa corno inhibidor competitivo de la 5-alfa reducta-sa tipo II.
No tiene afinidad sobre los receptores androgénicos. No tiene efecto androgénico ni antiandrogénico. Tampoco estrogénico ni antiestrogénico y tampoco progestágeno.
Por la inhibición de la 5-alfa-reductasa tipo II, bloquea la testosterona para formar el andrógeno DTH, reduciendo la concentración sérica de DHT, y aumentando ligeramente la testosterona sérica.
No influye sobre el cortisol, hormona tirotropa, ni tiro-xina, ni lípidos plasmáticos, ni densidad mineral ósea. Su eficacia se ha demostrado en multitud de ensayos rnulticéntricos doble ciego, controlados con placebos.
En los estudios se demostró el aumento de pelo en el cuero cabelludo, así como su buena tolerancia.
Sólo un 1,4 % de pacientes suspendió el tratamiento por experiencias adversas pasajeras, como disfunción eréctil, transtornos de la eyaculación y disminución de la líbido, transtornos que también sufrían en menor porcentaje los tratados con placebo.
Indicaciones
AGA masculino. No se aconseja en mujeres o niños. En mujeres en edad fértil está prohibido, pero puede utilizarse en la postmenopausia.
Dosis: 1. mg/día.
Contraindicaciones
El embarazo. Puede originar malformaciones en los genitales externos del feto varón. Las embarazaclas tampoco pueden manipular los comprimidos por su posible absorción percutánea.
Preucaciones
Debería efectuarse un estudio de antígeno prostático, ya que puede disminuirlo desde les 18 a los 41 años en pequeña cantidad y en un 50% en ]os enfermos de edad avanzada.
Asociación con otros fármacos
Combinando el uso de Minoxidil tópico y Finasteride oral se ha demostrado una mayor efectividad en el tratamiento del AGA.
El Minoxidil es un agente antihipersensitivo, aprobado por la FDA. Dilata las arteriolas periféricas si se usa por vía sistémica. No se conoce el mecanismo de estimulación del crecimiento del cabello; posiblemente estimule las papilas dérmicas o las células de la matriz del folículo.
Hay trabajos que demuestran que combinando el Finasteride oral con Minoxidil tópico, aumenta significativamente el peso del pelo, comparado con cada droga por separado. En los pacientes que utilizan el minoxidil al 5% se muestran más cabellos que en los que lo utilizan al 2%.